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[Modafinil 200]

Cette forme active a été proposée pour se lier aux récepteurs dopaminergiques D-2, entraînant une stimulation moins puissante du système dopaminergique, et stimuler plus efficacement les récepteurs acétylcholinergiques ou noradrénergiques. En Europe, c'est un médicament délivré uniquement sur ordonnance. Le modafinil a une courte demi-vie plasmatique de 30 à 90 minutes et est métabolisé par la bêta-oxydation des acides gras. Il est disponible en plusieurs doses de 100 mg, ainsi qu'en une dose de 120 mg. Sur la base de sa formule empirique et de sa structure chimique, le modafinil est considéré comme un dérivé de la n-méthylmorpholine. Provigil En Belgique Il n'est pas métabolisé par le système du cytochrome P450 (CYP450), mais est un substrat du transporteur d'efflux ABCB1. Le modafinil affecte ainsi les cycles de sommeil et de veille des cellules cérébrales, diminuant les effets des hormones du sommeil, l'adénosine et la noradrénaline, cette dernière ayant un effet anxiolytique. Le modafinil est un ajout hors AMM à la liste des activateurs cognitifs. La dose ne doit pas être augmentée au-delà si elle est mal tolérée. Cependant, il a une demi-vie plus longue. Le modafinil peut être pris avec de la nourriture et, contrairement à de nombreux autres médicaments stimulants, il ne provoque généralement pas d'augmentation immédiate de la fréquence cardiaque et de la tension artérielle, bien que des doses très élevées puissent le faire. Il a une courte demi-vie d'environ 12 heures et est rapidement éliminé. Des études sur des participants à des essais cliniques qui ont reçu du modafinil jusqu'à 400 mg/jour sur une période de 4 semaines ont rapporté des améliorations similaires dans les tests de vigilance, d'attention et d'éveil à celles observées avec au moins 150 mg de modafinil par jour. La recherche sur le modafinil est en cours, mais les résultats à ce jour sont mitigés. Il est utilisé pour traiter les troubles du sommeil, y compris la somnolence associée à la narcolepsie, la somnolence associée au travail posté et la somnolence excessive liée à l'apnée obstructive du sommeil. Quelques études chez des individus normaux ont montré que le modafinil augmentait l'éveil après une nuit de sommeil. Le modafinil augmente également la synthèse de l'adénosine, un neurotransmetteur inhibiteur, qui empêche la libération supplémentaire de dopamine. Il existe certaines preuves que le modafinil a des avantages similaires à ceux du méthylphénidate pour le traitement des problèmes cognitifs associés au TDAH. Ceci est différent de la plupart des autres stimulants, y compris la caféine, les amphétamines et les mélanges d'amphétamines et de caféine.

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